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- W2801387917 abstract "Abstract Biomoleküle, wie Antikörper, Proteine und Peptide, sind wichtige Werkzeuge in der chemischen Biologie und Ansatzpunkte für die Wirkstoffentwicklung. Sie wurden erfolgreich verwendet, um eine Reihe von extrazellulären Proteinen zu inhibieren, allerdings stellt die Interaktion mit intrazellulären Proteinen eine weit größere Herausforderung dar. In dieser Aufsatz diskutieren wir unterschiedliche chemische Ansätze, die zu zellgängigen Peptiden geführt haben, und identifizieren drei eigenständige Vorgehensweisen: die Maskierung von Rückgratamiden, die Strukturierung von Guanidingruppen und die amphipathische Strukturierung. Wir fassen zusammen, wie anhand großer Datensätze, die in steigendem Maße entstehen, spezifischere Designprinzipien für jede dieser Strategien abgeleitet werden können. Wir beschreiben außerdem Vor‐ und Nachteile gängiger Methoden zur Quantifizierung der Zellpenetration. Abschließend geben wir eine Übersicht über die vielversprechendsten Ansätze für die Anwendung dieser neuen Methoden und Designprinzipien zur Optimierung der zytosolischen Penetration eines bioaktiven Peptids." @default.
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