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- W1102496317 abstract "In der klinischen Therapie haben Stoffwechselreaktionen von Pharmaka nur dann eine Bedeutung, wenn Stoffwechselprodukte entstehen, die eine gegenuber der Ausgangssubstanz veranderte Pharmakodynamik und -kinetik aufweisen und damit die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung beeinflust wird. Fur die herzwirksamen Glykoside haben tierexperimentelle Untersuchungen am Papillarmuskel und Vorhof des Meerschweinchens und am Herzlungenpraparat der Katze gezeigt, das die Monodigitoxoside von Digoxigenin und Digitoxigenin eine grosere Wirkungsstarke und grosere therapeutische Breite besitzen als ihre entsprechenden Tridigitoxoside [11, 34, 35]. Dagegen sind die Aglykone Digoxigenin und Digitoxigenin sowie einige spezifische, synthetisierte Cardenolid-glukuronide und -sulfate bei der Hemmung des aktiven Kationentransportes an menschlichen Erythrozyten und in Bezug auf die positive Inotropie am isolierten Meerschweinchenpapillarmuskel 1,4–11 mal schwacher wirksam als ihre zugehorigen Ausgangssubstanzen [7]. In vivo sind beim Menschen neben dem jeweils unveranderten Glykosid sowohl zuckerarmere als auch mit Glukuronsaure oder Schwefelsaure konjugierte Metabolite in quantitativ unterschiedlichem Ausmas gefunden worden [45]. Im folgenden sollen daher die einzelnen Metabolisierungsreaktionen einiger Glykoside beim Menschen vor dem Hintergrund der primaren Untersuchungen aufgezeigt und im Hinblick auf die klinische Relevanz uberpruft werden." @default.
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