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- W112082600 abstract "ZusammenfassungDie Beteiligung der Neurotransmitter Dopamin und Serotonin an der Pathophysiologie der Schizophrenie wird speziell in Hinblick auf die klinischen Ergebnisse bei schizophrenen Patienten, die mit dem spezifischen Dopamin-D2-Antagonisten Haloperidol und dem spezifischen Serotonin-5HT2-Antagonisten Ritanserin behandelt wurden, diskutiert. Anhand dieser klinischen Daten wird ein Rationale für die Entwicklung eines neuen Antipsychotikatyps, mit sowohl 5HT2- als auch D2-antagonistischer Wirkung, vorgestellt. Es wird gezeigt, daß Risperidon solch ein kombinierter 5HT2-/D2-Antagonist ist, der gleichzeitig noch Aktivitäten gegenüber den Histamin-H1- und den adrenergen α1 und β2-Rezeptoren aufweist. Es werden präklinische Hinweise für erhebliche Vorzüge von Risperidon bezüglich der antipsychotischen Aktivität und des Nebenwirkungsbildes im Vergleich zu den klassischen Neuroleptika vorgelegt. Im Gegensatz zum Haloperidol antagonisiert Risperidon die durch das Halluzinogen LSD hervorgerufenen Verhaltensänderungen bei Ratten, und es verlängert den tiefen Langsamwellenschlaf. Bei der Normalisierung der Amphetamin-Erregung der Ratte sind Risperidon und Haloperidol etwa äquipotent, doch weist Risperidon ein breiteres Sicherheitsintervall bis zur völligen Blockade der motorischen Aktivität auf. Weiterhin besteht Äquipotenz hinsichtlich der Antagonisierung der Amphetamin-Stereotypien, doch liegt für Risperidon das Verhältnis zwischen Verhaltensdisinhibition und -depression günstiger. Die einzigartige Kombination eines sehr starken 5HT2- mit einem starken D2-Antagonismus in Risperidon läßt eine hohe Aktivität gegenüber der Plus- und Minussymptomatik der Schizophrenie bei gleichzeitig geringer Häufigkeit extrapyramidaler Störungen (EPS) erwarten." @default.
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