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• W2002753229 abstract "Bien que les thiols soient capables d'exercer une protection contre la toxicité provoquée par les rayons X et par les agents alkylants, il semble bien que le mécanisme protecteur ne soit pas identique dans les deux cas. Tous les composés qui sont capables d'exercer une bonne protection contre les agents alkylants atteignent une haute concentration sous forme libre, chez l'animal, et sont très réactifs à l'égard des agents alkylants. Il est vraisemblable que ces composés réagissent directement in vivo avec les agents alkylants, et que cette réaction limite l'alkylation de l'ADN et explique ainsi leur action protectrice. L'application de la protection par les thiols à la chimiothérapie du cancer est de valeur douteuse, puisque, même au cas où des quantités protectrices de thiols pourraient être administrées, il est vraisemblable que la protection de l'hôte serait accompagnée d'une protection parallèle de la tumeur, sans améliorer l'action sélective de l'agent alkylant. La relation possible entre la teneur des tumeurs en thiol et leur résistance aux agents alkylants est discutée. Although thiols may protect against both X-irradiation and alkylating agent induced toxicity there is evidence that the protective mechanism is not the same in both cases. All compounds that have so far been shown to give good protection against alkylating agents, attain a high concentration in free form in the animal and are very reactive towards alkylating agents. It is likely that they will react directly in vivo with administered alkylating agents and such a reaction would restrict their alkylation of DNA and could thus account entirely for the protective effect. The application of thiol protection to cancer chemotherapy is of doubtful value since even if protective amounts of thiol could be administered protection to the host would be likely to be paralleled by protection to the tumour with no gain in selectivity of action of the alkylating agent. The possible relation between thiol content and resistance of tumours to alkylating agents has been discussed. Obwohl die Thiolgruppen einen Schutz gegen die schädigende Wirkung sowohl der Röntgenstrahlen wie auch der alkylisierenden Mittel gewährleisten, scheint es sich in beiden Fällen um verschiedene Schutzmechanismen zu handeln. Alle Verbindungen, welche den alkylisierenden Mitteln gegenüber diesen virusamen Schutz ausüben, erreichen in freier Form im tierischen Organismus eine hohe Konzentration und sind den alkylisierenden Mitteln gegenüber sehr reaktionsfähig. Es ist wahrscheinlich, dass diese Verbindungen sofort in vivo mit den verabreichten alkylisierenden Mitteln reagieren und dass durch diese Reaktion die Alkylierung der DNS gehemmt wird und so die Schutzwirkung erklärt werden kann. Die Zuwendung des Thiolschutzes im Falle der Chemotherapie des Krebses hat nur einen zweifelhaften Wert; da sogar im Falle einer Verabreichung von schutzfähigen Thiolgruppen ist es wahrscheinlich, dass der Schutz des Wirtes von einem gleichzeitigen Schutz des Tumors begleitet wird, ohne die selektive Wirkung des alkylisierenden Mittels zu verbessern. Ein möglicher Zusammenhang zwischen dem Thiolgehalt der Tumoren und ihrer Resistenz den alkylisierenden Mitteln gegenüber wird diskutiert." @default.
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