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• W2003158408 abstract "Los anestesicos locales (AL) son agentes que bloquean de forma reversible la conduccion nerviosa. Se trata de aminoamidas o de aminoesteres. En terminos de farmacocinetica, son bases debiles que se fijan a los componentes de la sangre: eritrocitos y proteinas sericas. Puesto que se administran de forma local, las concentraciones de AL son particularmente elevadas en el sitio de accion. La duracion de accion de los AL depende de la velocidad de su reabsorcion sistemica. Los esteres son hidrolizados en el suero y los eritrocitos, por esterasas inespecificas. Tras pasar a la corriente sanguinea, los AL amidas son metabolizados en el higado por el sistema del citocromo P450. Los AL se usan por su capacidad para bloquear la transmision del impulso nervioso a lo largo de la membrana lipidica axonal. Actuan por obstruccion del poro central del canal de sodio, al que llegan por la cara citoplasmatica. Su accion no se limita a los canales de sodio: los AL tambien actuan en los canales de potasio y de calcio. Los AL tienen propiedades antiinflamatorias intrinsecas y pueden modular la respuesta inflamatoria. Ademas, un bloqueo nervioso atenua la sensibilizacion del sistema nervioso secundaria a una agresion tisular (por ejemplo, una intervencion quirurgica) y causante de hiperalgesia, lo cual reduce la morbilidad postoperatoria y acelera la rehabilitacion. Los AL influyen en numerosos procesos celulares, sobre todo respecto a las prostaglandinas implicadas en la inflamacion, las proteinas cinasas activadas por mitogenos (MAPK) que cumplen una funcion principal en la transduccion de la senal de la superficie de la celula hasta el nucleo y el mantenimiento de la senal tras la inflamacion, los receptores acoplados a las proteinas G que actuan en la comunicacion intra e intercelular y los receptores del N-metil-D-aspartato (NMDA), factor fundamental del desarrollo de la hiperalgesia perioperatoria. Los AL tambien alteran el metabolismo energetico, lo que podria explicar su miotoxicidad. En terminos de toxicidad, la mayoria de los anestesicos son inicialmente toxicos en el sistema nervioso central y despues, a mayor concentracion, se tornan cardiotoxicos. Los AL reducen la conduccion intraventricular y prolongan el periodo refractario. Ademas, provocan una toxicidad directa sobre la fibra nerviosa, lo cual puede ocasionar trastornos neurologicos transitorios. Los enantiomeros S, como la ropivacaina y la levobupivacaina, si bien no protegen de los accidentes cardiacos, al parecer permitirian una reanimacion mucho mas eficaz. Esta reanimacion ha sido modificada hace poco a partir de publicaciones relativas al interes de la perfusion de una emulsion lipidica en el momento en que aparecen los signos cardiacos o nerviosos de toxicidad. Hoy se recomienda formalmente tener a mano frascos de emulsion grasa cuando se administra una anestesia locorregional." @default.
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