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• W2005409940 abstract "Cette etude a eu pour principal objectif de caracteriser les recepteurs α 1 -adrenergiques (RA) exprimes dans les adipocytes bruns des rats adultes. Pour ce faire, on a prepare des fractions de membranes provenant de tissu adipeux brun (TAB) ainsi que d'adipocytes bruns isoles. Ses principaux resultats sont : (i) les membranes de TAB ont ete considerablement enrichies en RA-α 1 (fixation specifique a la [ 3 H]prazosine, B max 79,49 ± 16,77 fmol/mg proteine ; K D 0,24 ± 0,04 nM) ; (ii) dans les cellules du TAB, les adipocytes bruns ont ete enrichis en RA-α 1 ; (iii) >95% des RA-α 1 ont resiste a une inactivation induite par une dose de 20 μM de chloroethylclonidine, qui a inactive facilement et totalement les RA-α 1B dans les membranes de foie de rat ; (iv) les RA-α 1 des membranes de TAB ont montre une haute affinite pour le 5-methyl urapidil (5-MU) (K D 7,23 ± 2,49 nM) et le WB 4101 (K D 0,66 ± 0,30 nM) et une faible affinite pour le BMY 7378 (K D 0,34 ± 0,03 μM) ; les membranes preparees d'adipocytes bruns ont montre des affinites similaires pour ces medicaments ; (v) une analyse EBDA/LIGAND des courbes de competition entre 5-MU, WB 4101 et BMY 7378 a revele la presence d'un seul site de fixation pour ces medicaments. Recemment, une etude a indique que le 5-MU et le WB 4101 interagissent avec une haute affinite avec les RA-α 1A , alors que le BMY 7378 interagit avec une haute affinite avec les RA-α 1D . Collectivement, ces resultats soutiennent l'idee que les RA-α 1 exprimes dans le TAB des rats adultes sont principalement du sous-type α 1A ." @default.
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