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• W2036419301 abstract "The synthesis is described of potential I-labelled H1-receptor ligands. Receptor affinity is assessed in vitro from inhibition of histamine-stimulated contraction of guinea pig ileum and/or through binding to guinea pig cerebellar membranes. Direct iodination of mepyramine and of hydroxy analogues of mepyramine and temelastine (SK&F 93944) furnishes derivatives which have lower receptor affinities than the parent compounds. In another approach, novel aminoalkyl derivatives of mepyramine are converted via the [125I]Bolton—Hunter reagent into the corresponding 3-(4-hydroxy-5-[125I]-iodophenyl)propionamides, each of which is separated chromatographically and its affinity determined by a binding assay. The compound of highest affinity is [125I]iodobolpyramine, derived from the aminopentyl analogue, and is among the most potent of known H1 anti-histamine ligands providing a highly sensitive means of detecting H1 receptors. A convenient synthesis of [125I]iodobolpyramine from bolpyramine and iodo-gen is also described; the compound is purified by TLC and authenticated by HPLC comparison with non-radiolabelled mono- and di-iodinated bolpyramine derivatives. Cyanobutyl-and acetamidopentyl-analogues of mepyramine are also tested as histamine antagonists and structure—activity relationships are described. La synthèse de ligands iodés capables de marquer les récepteurs H1 est présentée. L'affinité de ces ligands pour les récepteurs H1 a été mesurée in vitro par l'inhibition de la contraction de l'iléon de cobaye induite par l'histamine et/ou par la liaison à des membranes de cervelet de cobaye. L'iodation directe de la mépyramine, d'analogues hydroxylés de la mépyramine et de la témelastine (SK&F 93944) a conduit à des dérivés qui possèdent une affinité plus faible que les composés de départ pour les récepteurs H1. Une autre approche a consisté à transformer de nouveaux dérivés aminoalkylés de la mépyramine en (hydroxy-4-iodo-5-phényl-[125I])-3-propionamides correspondants par le réactif de Bolton—Hunter[125I]. Chacun d'entre eux a été séparé par chromatographie et leur affinité testée par la technique de liaison. Le composé présentant la meilleure affinité a été l'iodobolpyramine-[125I], dérivée de l'analogue aminopentyle. Elle est l'un des plus puissants antagonistes connus de l'histamine pour les récepteurs H1 et elle permet une détection extrĕmement sensible de ces récepteurs. Une méthode de synthèse pratique de l'iodobolpyramine[125I] à partir de bolpyramine et d'iodo-gène a été mise au point. Le composé a été purifié par TLC et authentifié en HPLC par comparaison avec les dérivés mono- et di-iodés non radiomarqués de la bolpyramine. Les analogues cyanobutyl et acetamidopentyl de la mépyramine ont aussi été testés comme antagonistes de l'histamine et les relations structure—activité sont décrites." @default.
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