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- W2057144580 abstract "Resume Les glycosidases catalysent la degradation hydrolytique des polysaccharides en oligosaccharides et en hydrates de carbone monomeres. De toutes les enzymes mises en œuuvre par la nature, les glycosidases sont les plus abondantes: elles convertissent le plus fort tonnage de biomasse, et de loin. C'est une glycosidase de l'emulsine des amandes douces qui, grâce aux travaux de Liebig et de Wohler en 1837, marque le debut des etudes enzymatiques. C'est encore l'etude de deux glycosidases qui conduit Emil Fischer, en 1894–1895, a formuler la complementarite du site recepteur de l'enzyme — compare metaphoriquement a une serrure — et du substrat —qu'il compare a une clef. Une glycosidase permet a Bourquelot de demontrer en 1913 la transglycosylation et, partant, la reversibilite des reactions enzymatiques. C'est egalement une glycosidase qui, en 1913, conduit Michaelis et Menten a formuler les equations relatives aux cinetiques enzymatiques. Les recherches mecanistiques relatives aux actions enzymatiques connaissent en 1966–1967 leur point culminant, lorsque Phillips deduit la structure d'un complexe glycosidase-substrat, a partir de la premiere structure, jamais obtenue par rayons X, d'un complexe glycosidase-inhibiteur. Cette etude le conduit a preciser le mecanisme detaille de l'hydrolyse enzymatique d'un oligosaccharide. Les desoxyaminosucres, decouverts durant le dernier quart de siecle dans des plantes tropicales, constituent de bons inhibiteurs de glycosidases grâce, en particulier, a la presence et a la basicite de l'atome d'azote. Ces aminosucres sont des inhibiteurs reversibles et competitifs dont les structures imitent les configurations et les conformations des hydrates de carbone, les substrats habituels. La diffraction de rayons X realisee sur d'autres complexes glycosidases-inhibiteurs aura permis de decrypter la structure des complexes glycosidases-polysaccharides correspondants et, partant, d'etablir le mecanisme intime de l'hydrolyse enzymatique de ces biopolymeres. Par ailleurs, les chimistes organiciens — en imitant les hydrates de carbone dans leur etat fondamental et, mieux encore, dans leur etat de transition vers la coupure hydrolytique — ont synthetise des centaines d'aminosucres artificiels. Quelques-unes de ces molecules non naturelles se sont revelees etre des inhibiteurs particulierement puissants qu'on cherche a utiliser dans la pharmacopee moderne, en tant que substances antivirales, anticancereuses, antidiabetiques, voire antipaludeennes." @default.
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