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• W2130653803 abstract "Abstract For fundamental studies as well as applied research, we have set up a programme for the synthesis of irreversible and selective inhibitors of ecdysone biosynthesis. Suicide substrate type inhibitors have been synthesized in order to react in the last steps of ecdysone biosynthesis on C-22 and C-25 hydroxylases which are cytochrome P-450-dependent monooxygenases. The most active inhibitors are formed of a steroid nucleus on which a short side chain, with an acetylenic or an allenic function closely linked to an hydroxyl group, has been grafted. The exact form of the steroid nucleus (as in cholesterol, 7-dehydrocholesterol, 3-dehydrocholesterol or a molecule with a saturated B cycle) did not appear essential for the activity of the chemicals. These molecules injected in vivo in larvae of Locusta migratoria induced some morphological modifications of the adults and a very slight delay in metamorphosis. Résumé Dans le but d'inhiber la biosynthèse de l'ecdysone au cours du développement chez l'Insecte, plus de 50 molécules ont été synthétisées selon la conception des substrats-suicides. Deux enzymes des dernières étapes de la biosynthèse de l'ecdysone, parfaitement connues, les C-22 et C-25 hydroxylases, qui sont des monooxygénases à cytochrome P-450, ont été choisies pour cibles. A partir d'une molécule de base présentant à la fois un bon pouvoir inhibiteur et des caractéristiques d'activité de type substrat-suicide, c'est-à-dire irréversibilité de l'action, spécificité de l'inhibition et sélectivité sur l'enzyme visé, de nombreuses modifications ont été introduites. Elles ont concernés notamment la longueur de la chaîne latérale, la nature et la position du groupement inhibiteur, la position du ou des groupements hydroxyles et la nature du noyau stéroïde. Des divers résultats obtenus, il est possible de conclure que les meilleurs inhibiteurs, qui diminuent significativement la production d'ecdysone des glandes prothoraciques incubées in vitro, sont composés d'une chaîne latérale courte à groupement inhibiteur alcyne ou allénique dans le voisinage d'un groupement hydroxyle et d'un noyau stéroïde qui peut-être, indifféremment, de type cholestérol, 7-déshydrocholestérol, 3-déshydrocholestérol ou porter un cycle B saturé. On peut noter que les noyaux qui se rapprochent le plus de celui des ecdystéroïdes diminuent ou empêchent l'activité. Malheureusement, jusqu' à présent, ces molécules injectées in vivo chez des larves de Locusta migratoria n'ont qu'une action réduite: elles ne produisent, dans les meilleurs cas, que de rares retards de métamorphose et quelques modifications morphologiques chez les adultes." @default.
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