Matches in SemOpenAlex for { <https://semopenalex.org/work/W2195824554> ?p ?o ?g. }
Showing items 1 to 45 of
45
with 100 items per page.
- W2195824554 abstract "De farmaceutische industrie wordt geconfronteerd met haar grootste uitdaging tot nog toe sinds de invoering van de ontwikkeling van geneesmiddelen. Ondanks de nooit eindigende en nog steeds groeiende inspanningen om nieuwe chemische entiteiten te ontdekken die kunnen worden gebruikt als farmaceutische ingredienten in nieuwe geneesmiddelen, daalt het aantal nieuwe actieve verbindingen zienderogen. Dit is helaas in tegenstelling tot de behoefte aan nieuwe geneesmiddelen, bijvoorbeeld door het groeiende probleem van microbiele resistentie tegen de momenteel gebruikte geneesmiddelen.Daarom is een andere aanpak voor de ontwikkeling van nieuwe biologisch actieve verbindingen gewenst. De focus hoeft dus niet meer te liggen op derivatisering van reeds zeer uitvoerig onderzochte scaffolds en High-Throughput Screening van grote hoeveelheden zeer gelijkaardige verbindingen, maar dient verschoven te worden naar de synthese van nieuwe of zeer weinig bestudeerde scaffolds en nieuwe basisstructuren door middel van Fragment-Based Drug Discovery. Daarom zijn het nieuwe lead-structuren, de nieuwe bouwstenen voor het toekomstige geneesmiddelenonderzoek, die dienen gesynthetiseerd te worden.In dit opzicht is het belangrijker om basisstructuren met een lage (maar verbeterbare) biologische activiteit en goede ‘drug-like’ (ADME) eigenschappen te synthetiseren, dan verbindingen met een hoge activiteit te maken maar met lage (onveranderlijke) ‘drug-like’ eigenschappen. In dit opzicht is een (voorlopige) ADME evaluatie van uitermate groot belang in dit onderzoek, zelfs in een vroeg stadium van de ontwikkeling van geneesmiddelen.In dit doctoraatsonderzoek werden nieuwe basisstructuren of scaffolds ontwikkeld die goede ‘drug like’ eigenschappen bezitten en die de chemische diversiteit of chemische ruimte vergroten. Voor de keuze van gesynthetiseerde scaffolds werd het concept van adapted privileged structures toegepast.De beoogde scaffolds als zodanig werden tot op heden nauwelijks onderzocht in de wetenschappelijke literatuur, waardoor de synthese van deze stucturen de toegang opent tot een nieuw deel van de chemische ruimte. Dit onderzoek introduceerde wetenschappelijke vernieuwing door de scaffolds zelf, in plaats van exotische decoraties op een reeds uitgebreid onderzochte scaffold.In dit doctoraatsonderzoek werd een route naar deze inventieve en ‘drug like’ heterocyclische scaffolds onderzocht. Zo konden mogelijke nieuwe gepriviligieerde structuren worden verkregen." @default.
- W2195824554 created "2016-06-24" @default.
- W2195824554 creator A5069374280 @default.
- W2195824554 date "2014-01-01" @default.
- W2195824554 modified "2023-09-23" @default.
- W2195824554 title "Synthesis of azaheterocyclic annelated seven-membered rings as biomedicinal scaffolds" @default.
- W2195824554 hasPublicationYear "2014" @default.
- W2195824554 type Work @default.
- W2195824554 sameAs 2195824554 @default.
- W2195824554 citedByCount "0" @default.
- W2195824554 crossrefType "dissertation" @default.
- W2195824554 hasAuthorship W2195824554A5069374280 @default.
- W2195824554 hasConcept C138885662 @default.
- W2195824554 hasConcept C142362112 @default.
- W2195824554 hasConcept C27206212 @default.
- W2195824554 hasConceptScore W2195824554C138885662 @default.
- W2195824554 hasConceptScore W2195824554C142362112 @default.
- W2195824554 hasConceptScore W2195824554C27206212 @default.
- W2195824554 hasLocation W21958245541 @default.
- W2195824554 hasOpenAccess W2195824554 @default.
- W2195824554 hasPrimaryLocation W21958245541 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W101309963 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2130214238 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2132962745 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2244945137 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2316985703 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2329236233 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2356552429 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2487617766 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2498393195 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2593627320 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2622732070 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2758582556 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2762143802 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2762825146 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2763011927 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2765281189 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2803540947 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2803548406 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W2945845965 @default.
- W2195824554 hasRelatedWork W3121551138 @default.
- W2195824554 isParatext "false" @default.
- W2195824554 isRetracted "false" @default.
- W2195824554 magId "2195824554" @default.
- W2195824554 workType "dissertation" @default.