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- W2277777576 abstract "Des bioconjugues squalenises du semaxanib et du sunitinib , deux inhibiteurs puissants de l'angiogenese et de tyrosine kinases, ont ete synthetises avec un bras espaceur pH sensible de type hemiaminal . Les prodrogues sont preparees selon une sequence en trois etapes impliquant : (i) la N- alkylation avec du chloromethoxy - triisopropylsilane ; (ii) desilylation ; et (iii) acylation avec l'acide trisnorsqualenique . Ces prodrogues squalenisees ont la capacite de s'auto-assembler en nanoparticules en milieu aqueux sans necessite de tensioactif . Les agregats de taille nanometrique ont ete caracterises par diffraction dynamique de la lumiere et microscopie electronique a transmission , et semblent etre stables dans l'eau sur plusieurs jours. Les etudes biologiques in vitro ont montre que les nanoparticules de sunitinib sont cytotoxiques contre la lignee de cellules ombilicale veineuse endotheliale humaine ( HUVEC), qui est implique dans la formation de vaisseaux de la tumeur." @default.
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