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- W2314730554 abstract "L'etude de l'activation des recepteurs couples aux proteines G a revele qu'il s'agit d'un phenomene plus complexe qu'originellement admis par le passe. Contrairement - a la theorie classique, il est maintenant etabli qu'un meme recepteur peut moduler des voies distinctes de signalisation, et que la reponse induite par l'activation d'un recepteur peut varier en fonction du ligand utilise. Chaque agoniste pourrait induire ou stabiliser une ou plusieurs conformations actives du recepteur. La pharmacologie d'un recepteur est donc heterogene, et peut varier en fonction de la voie de signalisation etudiee. Il est ainsi envisageable d'activer un recepteur de maniere selective, en utilisant des ligands qui modulent une seule voie de signalisation, et par consequent de diminuer les effets secondaires dus a l'activation d'autres voies. La decouverte recente de l'existence de plusieurs isoformes pour un meme recepteur implique l'existence d'un niveau de complexite supplementaire dans sa reponse biologique. Ces isoformes presentent des etats d'activation differents, et ne possedent pas la meme sensibilite vis-a-vis des agonistes, des agonistes inverses, et par consequent des medicaments." @default.
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