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- W2904602641 abstract "Des la decouverte des recepteurs 5-HT₇ en 1993, des etudes intenses de relation structure-activite ont ete poursuivies par plusieurs groupes de recherches, dont notre laboratoire. En consequence, un nombre impressionnant de ligands potentiels 5-HT₇ sont references dans la litterature mais peu sont des agonistes selectifs. Dans ce contexte, ce travail de these a pour but principal, la conception de quatre classes distinctes de ligands et leur evaluation en tant que ligand agoniste des 5-HT₇R. Dans un premier temps, nous nous sommes interesses a la preparation de ligands de type 2,4-diaminopyrido [2,3-d]pyrimidinique et 2,4-diaminopyrimidinique. Par la suite, nous avons elabore une troisieme famille de composes bâtis sur une charpente pyridinique, a partir d’un des plus interessants agonistes selectifs 5-HT₇ actuels et ce, via une strategie multi-etape efficace. La derniere partie de ce memoire a ete consacree au developpement d’une methode originale et rapide de synthese des tetrahydro-1,6-naphtyridines polysubstituees au depart de 3-vinyl-1,2,4-triazines judicieusement fonctionnalisees via une sequence domino d’addition d’aza-Michael et une cyclisation intramoleculaire de Diels-Alder a demande electronique inverse." @default.
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