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- W2974498327 abstract "Substâncias com propriedades antioxidantes sao largamente estudadas em razao de seu potencial terapeutico no tratamento e/ou prevencao de diversos tipos de doencas, inclusive o câncer. Uma das substâncias antioxidante muito estudada e a curcumina. A atividade antioxidante de derivados hidrazino-tiazolicos tambem vem sendo estudada. Neste trabalho foi planejada a sintese de analogos da curcumina e heterociclos hidrazino-tiazolicos com potenciais atividades antioxidante e citotoxica. A sintese dos analogos da curcumina foi realizada por meio da reacao de condensacao aldolica entre a ciclohexanona ou acetona e aldeidos alifaticos ou aromaticos. Ja os derivados tiazolicos foram obtidos pela condensacao entre cetonas ou aldeidos e a tiossemicarbazida, seguida da reacao da tiossemicarbazona correspondente com 2-bromo-acetofenona. Os compostos foram avaliados por meio dos ensaios in vitro de atividade antioxidante usando o metodo de captura do radical DPPH, radical ABTS e do metodo de reducao do ferro FRAP e atividade citotoxica contra diferentes linhagens de celulas tumorais humanas: HL60 (leucemia mieloide aguda), HCT (carcinoma colorretal), JURKAT (leucemia linfoblastica aguda), MCF7 e MDA (adenocarcinoma de mama), THP1 (leucemia monocitica). O teste tambem foi feito utilizando celulas Vero, modelo que mimetiza as celulas normais. No ensaio antioxidante (DPPH), os derivados tiazolicos 5a, 5e e 5g apresentaram os melhores resultados com CI50 de 97,1; 95,4 e 60,4 µM, respectivamente, com atividade superior a da curcumina (CI50 = 167,8 µM). No ensaio de citotoxicidade, dois analogos da curcumina se destacaram: 1f (HL60 CI50 = 9,8 µM, JURKAT CI50 = 6,4 µM, MDA CI50 = 26 µM, THP1 CI50 = 7,3 µM e VERO CI50 > 100 µM) e 2b (HL60 CI50 = 3,2 µM, HCT CI50 = 2,7 µM, MCF7 CI50 = 6,4 µM, MDA CI50 = 18,9, THP1 CI50 = 11,7 µM e VERO CI50 = 49 µM). Alem disso, o composto 1f apresentou baixa citotoxicidade para celulas normais (celulas Vero), indicando boa seletividade." @default.
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