FRINK Linked Data Fragments server

Matches in SemOpenAlex for { <https://semopenalex.org/work/W4250876998> ?p ?o ?g. }

• W4250876998 abstract "Οι πρωτεϊνικές κινάσες είναι ένζυμα που καταλύουν τη μεταφορά της τελικής φωσφορικής ομάδας του ATP σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες, διαδραματίζοντας ως εκ τούτου σπουδαίο ρόλο σε όλες σχεδόν τις κυτταρικές διεργασίες. Στην έρευνα για την ανάπτυξη μορίων μικρού μοριακού βάρους έναντι του καρκίνου και άλλων ασθενειών, οι πρωτεϊνικές κινάσες αποτελούν ελκυστικούς στόχους και η αναστολή τους έχει αναγνωριστεί ως μία καινοτόμα θεραπευτική προσέγγιση, καθώς ορισμένες εξ αυτών συμβάλλουν, μεταξύ άλλων, στην εμφάνιση ασθενειών, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου.Το φαρμακευτικό σκεύασμα Glivec (Imatinib), ένας κλινικά σπουδαίος ανταγωνιστής του ATP που στοχεύει και αναστέλλει τη δράση της ενδοκυτταρικής Abl-Bcr πρωτεϊνικής κινάσης, υπεύθυνης για την εμφάνιση της λευχαιμίας, αποτελεί πλέον μία σημαντική-επαναστατική πρόοδο στην αντιμετώπιση της Χρόνιας Μυελογενούς Λευχαιμίας. Ως πρότυπο αναστολέα πρωτεϊνικής κινάσης, το φαρμακευτικό σκεύασμα Glivec (Imatinib) προσφέρεται ως ένα εξαίρετο μοντέλο για τη διερεύνηση των μετατροπών και την επίδρασή τους στη βιολογική δραστικότητα διαφόρων πρωτεϊνικών κινασών.Στην παρούσα διδακτορική διατριβή περιγράφεται ο σχεδιασμός, η σύνθεση και ο βιολογικός έλεγχος νέων παραγώγων της φαινυλοαμινοπυριμιδίνης, αναλόγων του φαρμακευτικού σκευάσματος Glivec (Imatinib), τα οποία σε ορισμένες περιπτώσεις παρουσιάζουν μεγαλύτερη δράση και εκλεκτικότητα έναντι συγκεκριμένων πρωτεϊνικών κινασών (Abl-Bcr, KIT, FMS, CDK2/A, B-Raf, PDGFR κ.ά), ως απόρροια όλων των μετατροπών: α) απομάκρυνση του Ν-μεθυλοπιπεραζινικού δακτυλίου, β) σύνδεση της πυριδίνης (Α) στην 4-θέση του πυριμιδινικού δακτυλίου (Β), εκτός της 3-θέσης, στη 2- και στην 4-θέση, γ) σύνδεση της μεθυλομάδας, εκτός της 6-θέσης, στη 2- και στην 4-θέση ως προς τη δευτεροταγή αμινομάδα, δ) εισαγωγή του αμιδικού δεσμού σε διαφορετική θέση και εισαγωγή διαφόρων υποκαταστατών στον τελικό αρωματικό δακτύλιο (βενζολικό).Οι νέες ενώσεις προσφέρουν ένα δομικό μοτίβο για περαιτέρω ανάπτυξη αναστολέων έναντι της σπουδαίας οικογένειας υποδοχέων των πρωτεϊνικών κινασών PDGF, καθώς και εναλλακτική οδό και για το σχεδιασμό φαρμάκων με εκλεκτική βιολογική δράση έναντι άλλων πρωτεϊνικών κινασών.Επιπλέον, στο πλαίσιο της παρούσας διδακτορικής κατέστη εφικτή η ανάπτυξη μιας αποδοτικότερης και απλούστερης μεθόδου σύνθεσης αναλόγων του φαρμακευτικού σκευάσματος Glivec, σε σχέση με τη μέθοδο σύνθεσης όπως αυτή περιγράφεται στην κατοχύρωση της Φαρμακοβιομηχανίας Novartis, με τη βελτιστοποίηση των συνθηκών και των αποδόσεων διαφόρων σταδίων. Όλες οι νέες ενώσεις έχουν χαρακτηρισθεί πλήρως (IR, 1H-NMR, 13C-NMR, φάσματα μαζών υψηλής ευκρίνειας/ESI-HRMS)." @default.
• W4250876998 created "2022-05-12" @default.
• W4250876998 creator A5014478169 @default.
• W4250876998 date "2021-08-31" @default.
• W4250876998 modified "2023-10-17" @default.
• W4250876998 title "Σχεδιασμός, σύνθεση και βιολογική δράση φαινυλαμινοπυριμιδινών - αναλόγων του φαρμάκου Glivec – ως δραστικών και εκλεκτικών αναστολέων πρωτεϊνικών κινασών" @default.
• W4250876998 doi "https://doi.org/10.12681/eadd/29308" @default.
• W4250876998 hasPublicationYear "2021" @default.
• W4250876998 type Work @default.
• W4250876998 citedByCount "0" @default.
• W4250876998 crossrefType "dissertation" @default.
• W4250876998 hasAuthorship W4250876998A5014478169 @default.
• W4250876998 hasBestOaLocation W42508769981 @default.
• W4250876998 hasConcept C126322002 @default.
• W4250876998 hasConcept C143998085 @default.
• W4250876998 hasConcept C170493617 @default.
• W4250876998 hasConcept C180361614 @default.
• W4250876998 hasConcept C185592680 @default.
• W4250876998 hasConcept C2775960820 @default.
• W4250876998 hasConcept C2777583451 @default.
• W4250876998 hasConcept C2778729363 @default.
• W4250876998 hasConcept C502942594 @default.
• W4250876998 hasConcept C71924100 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C126322002 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C143998085 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C170493617 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C180361614 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C185592680 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C2775960820 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C2777583451 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C2778729363 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C502942594 @default.
• W4250876998 hasConceptScore W4250876998C71924100 @default.
• W4250876998 hasLocation W42508769981 @default.
• W4250876998 hasOpenAccess W4250876998 @default.
• W4250876998 hasPrimaryLocation W42508769981 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W1621583210 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2058707578 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2064062041 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2066018157 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2093635574 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2106074495 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2133796069 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2149500996 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2160591276 @default.
• W4250876998 hasRelatedWork W2751395222 @default.
• W4250876998 isParatext "false" @default.
• W4250876998 isRetracted "false" @default.
• W4250876998 workType "dissertation" @default.