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• W47663669 abstract "En la practica clinica diaria, la via de administracion mas utilizada es la via oral. No obstante, esta via presenta ciertos inconvenientes, dificultad de deglucion en algunos casos, pero principalmente, la potencial presencia de un efecto de primer paso tanto a nivel gastrico, duodenal y mayoritariamente hepatico. Los farmacos administrados por via oral y que sufren un efecto de primer paso, conlleva una disminucion de su biodisponibilidad en magnitud que repercute en el rendimiento terapeutico del mismo. Este hecho unido a la dificultad de obtener principios activos nuevos capaces de que con ellos se obtengan mejoras terapeuticas dentro de un grupo farmacologico, ha llevado a la industria farmaceutica a disenar nuevas formas farmaceutica que puedan administrarse por una via alternativa a la via oral. Dentro de este marco de actuacion, la via bucal constituye una muy buena alternativa a la via oral, principalmente, porque esta muy bien irrigada, lo que facilita la absorcion del farmaco, y porque evita el efecto de primer paso que pueden sufrir los farmacos administrados por via oral. De acuerdo con la bibliografia publicada sobre este tema, la mucosa de cerdo es la mas representativa en lo que a absorcion de farmacos se refiere, a la mucosa humana. No obstante, la metodologia experimental requiere controlar una serie de factores para obtener resultados que sean un fiel reflejo del proceso (manipulacion de la mucosa, temperatura de conservacion, integridad de la pieza anatomica, etc.). El control de estos factores forma parte tambien del objetivo de la presente tesis. La comprobacion practica de la utilidad del modelo que se pretende desarrollar para estudiar el paso de farmacos a traves de mucosa bucal, se llevara a cabo empleando como farmacos una serie de betabloqueantes debido a que esta demostrado que estos farmacos sufren un efecto de primer paso. Se pone de manifiesto que se presentan diferencias estadisticamente significativas entre las cantidades de farmaco permeadas a los tiempos prefijados, y entre los parametros de permeacion. A fin de hacer mas operativos los estudios de permeacion de farmacos a traves de mucosa de cerdo, tambien se ha llevado a cabo un estudio comparativo empleando mucosa fresca y congelada. El farmaco estudiado ha sido el propranolol por ser uno de los betabloqueantes mas empleados en la practica clinica. Los perfiles de permeacion del propranolol a traves de mucosa fresca y congelada resultaron ser muy similares, no presentandose diferencias estadisticamente significativas en el proceso de permeacion. En otro orden de cosas, de acuerdo con los resultados obtenidos, ningun betabloqueante proporciona un flujo que logre alcanzar las concentraciones plasmaticas de farmaco en estado de equilibrio estacionario. No obstante, si se adiciona a la formulacion una sustancia con accion penetrante, por ejemplo, un 5% de acido oleico que permite aumentar aproximadamente 10 veces el valor del flujo, probablemente, con el metoprolol, oxprenolol y propranolol, se alcanzarian concentraciones terapeuticas en estado de equilibrio estacionario. Del trabajo realizado en esta Tesis, se pone de manifiesto que la via bucal es una buena alternativa a la via oral y que mediante una formulacion apropiada se aumentaria el rendimiento terapeutico de los farmacos." @default.
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