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- W562235101 abstract "Le systeme serotoninergique, implique dans plusieurs pathologies du systeme nerveux central, peut etre explore in vivo par l’imagerie TEP (tomographie par emission de positons). La recherche et la validation preclinique de radiotraceurs ciblant specifiquement les recepteurs serotoninergiques est donc cruciale. Au cours de ce travail, nous nous sommes interesses a deux recepteurs serotoninergiques pour lesquels nous avons developpe des outils moleculaires pour leur imagerie fonctionnelle: (i) les recepteurs 5-HT1A et (ii) les recepteurs 5-HT7. (i) Les recepteurs 5-HT1A sont parmi les recepteurs a serotonine les mieux decrits a l’heure actuelle. Cependant, si des radiotraceurs TEP sont deja disponibles, ceux-ci sont des antagonistes qui se fixent indifferemment aux recepteurs 5-HT1A, couples aux proteines G et fonctionnels, et aux recepteurs 5-HT1A, decouples et non fonctionnels. Nous avons donc propose une strategie originale de developpement d’un agoniste 5- HT1A radiomarque au fluor afin d’acceder a une imagerie des recepteurs fonctionnels. Deux molecules, le F15599 et le F13714, initialement developpees pour leurs proprietes antidepressives par un partenaire industriel, ont ete radiomarquees au fluor 18 puis ont ete evaluees in vitro, ex vivo et in vivo chez le rat et le chat. Nos resultats montrent que le [18F]F13714 permet de visualiser de maniere inedite les recepteurs 5- HT1A couples aux proteines G. (ii) Le deuxieme axe de cette these concerne les recepteurs 5-HT7, de decouverte recente et proposes comme cible therapeutique antidepressive. A l’inverse des recepteurs 5-HT1A, les recepteurs 5-HT7 ne disposent pas encore de radiotraceur TEP. Notre approche a consiste a selectionner, a partir du pharmacophore du recepteur, quatre structures d’antagonistes 5-HT7, synthetisees par un laboratoire partenaire de chimie : le 2FP3, le 4FP3, le 2FPMP et le 4FPMP. Nos etudes radiopharmacologiques in vitro, ex vivo et in vivo nous ont conduit a retenir un radiotraceur, le [18F]2FP3. A l’issue de ce travail de these CIFRE, nous pouvons donc proposer deux radiotraceurs TEP originaux, ouvrant des perspectives inedites d’imagerie moleculaires de la neurotransmission 5-HT1A et 5-HT7 et dont nous envisageons la poursuite du developpement comme radiopharmaceutiques cliniques" @default.
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