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• W62012352 abstract "Le but general de ce travail correspond a l’amelioration de la biodisponibilite de principes actifs connus pour leur faible biodisponibilite (testosterone) ou pour leur caractere lipidique (acides gras omega 3). Des systemes nanoparticulaires a base de lipides et des systemes nanocristaux ont ete developpes notamment dans le cas de la testosterone, afin d’obtenir une biodisponibilite superieure au systeme oral actuellement commercialise, Andriol Testocaps®. L’autre partie de ce travail consistait en la conception d’une formule d’acides gras omega -3 dans des nanoparticules lipidiques, susceptibles malgre l’utilisation d’une huile de poisson bon marche comme source d’acides gras omega-3, de n’avoir que peu d’effets sur le gout et l’odorat tout en s’averant stable. Le developpement de systemes oraux a base de testosterone a ete possible autant sur la base de la technologie des nanoparticules lipidiques (Nanostructured Lipid Carriers, NLC), que sur celle des nanocristaux. Dans les deux cas, les systemes developpes ont permis de repondre aux exigences en matiere d’incorporation (NLC) et de stabilite (NLC et suspensions Nano). Les NLC ont permis d’incorporer jusqu’a 30% d’undecanoate de testosterone en phase lipidique. La formulation a egalement ete possible avec differents lipides, susceptibles, d’augmenter l’absorption lymphatique et de ce fait egalement la biodisponibilite de l’hormone. Les nanocristaux ont pu etre produits a partir de la testosterone (T) ainsi que d’undecanoate de testosterone (TU), avec des tailles moyennes respectives d’environ 470 nm (TU) et 860 nm (T). Cette taille particulaire doit permettre une absorption lymphatique accrue. Les biodisponibilites des systemes developpes a base de NLC, se sont averees, chez le rat Wistar, toujours plus elevees que la formulation commerciale, quand ils ont ete administres sans lipides additionnels ce qui permet de supposer, que l’influence simultanee de l’absorption de nourriture sur la biodisponibilite devrait etre moins prononcee qu’elle ne l’est pour l’Andriol Testocaps®. En partant de ces resultats, a savoir l’augmentation de la biodisponibilite orale avec les nanoparticules lipidiques, le developpement d’un systeme de nanoparticules avec les acides gras omega-3 d’huile de poisson bon marche etait un pas logique. La biodisponibilite orale des acides gras omega-3 est largement superieure a celle du TU (environ 70 %). L’utilisation de la technologie NLC a ainsi permis la reduction de l’odeur et du gout du produit. La formulation avait un pourcentage remarquablement eleve de 70 % en phase lipidique tout en restant pâteuse et redispersible. Ceci permet d’envisager son utilisation dans des boissons et dans la nutrition ce qui facilitera l’assistance des patients (et donc la biodisponibilite) avec les acides gras omega-3 essentiels." @default.
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