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• W856890925 abstract "Objectifs Les recepteurs NMDA sont des recepteurs au glutamate impliques dans la plasticite cerebrale et dans les phenomenes d’apprentissage et de memoire. La memantine est un antagoniste canal de ce recepteur, qui s’integre en son centre, le bloquant quand celui-ci est ouvert. Cette propriete en fait donc un vecteur d’imagerie interessant pour etudier une hyperactivation deja observee de ces recepteurs dans les pathologies neuro-degeneratives. Materiels et methodes Nous avons developpe un traceur fluore derive de la memantine : la [18F]FNM. La radiosynthese a ete realisee sur un automate Synchrom Raytest. Nous avons mene une etude pharmacocinetique chez le rat en realisant une acquisition TEP dynamique. Des courbes temps/activite ont ete construites a l’aide du logiciel Carimas ® . Enfin, nous avons compare sur coupes adjacentes le profil de fixation du radiotraceur (autoradiographie cerebrale ex vivo chez le rat) avec le profil de fixation d’anticorps specifiques du recepteurs NMDA par immuno-histochimie. Comme experience controle, nous avons utilise un rat anesthesie avec de la ketamine (antagoniste des recepteurs NMDA sur le meme site de liaison que la memantine). Resultats Le rendement de synthese est de 10 % EOB (N = 10). L’etude de pharmacocinetique a montre que la captation du traceur dans le cerveau augmentait progressivement jusqu’a 40 min apres l’injection puis se stabilise. Une forte captation a ete retrouvee dans le cortex et le cervelet, tandis qu’une faible captation a ete retrouvee dans la substance blanche. L’etude de colocalisation entre captation du radiotraceur et immuno-histochimie a montre une correlation significative des deux signaux (Spearman test r  = 0,66 ; p Conclusions La [18F]FNM semble etre un traceur prometteur pour etudier les recepteurs NMDA actives. De plus, contrairement a d’autres derives, sa retention dans la substance blanche est faible. Sa captation dans des modeles pathologiques est en cours d’etude." @default.
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