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- W98643174 abstract "Betarezeptorstimulation fuhrt zu einer Aktivierung des membranstandigen Enzyms Adenylatzyklase, welches durch Guaninnukleotid-stimulierende bzw. –inhibierende Faktoren moduliert wird und schlieslich die Umwandlung von Adenosinphosphat (ATP) in zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) induziert (6). Zyklisches AMP bewirkt 1. wahrend der Systole eine Zunahme des freien intrazellularen Kalziums durch Phosphorylierung der Kalziumkanale (positiv inotrope Wirkung), 2. Wahrend der Diastole eine gesteigerte Wiederaufnahme von freiem Kalzium aus dem Zytosol des Myozyten in das sarkoplasmatische Retikulum (positiv lusitrope Wirkung) und 3. eine erhohte Empfindlichkeit der kontraktilen Proteine fur Kalzium (4, 17, 34). Alle Betablocker, die derzeit mit den verschiedensten klinischen Indikationsstellungen zur Behandlung von Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit, Rhythmusstorungen, Migrane oder Glaukom eingesetzt werden, entfalten ihre Wirkung uber einen kompetitiven Antagonismus von s-Adrenozeptoren. Die einzelnen Betablocker unterscheiden sich dabei in ihren pharmakologischen Eigenschaften, etwa der Selektivitat fur s1bzw. s2-Rezeptoren, dem moglichen Vorliegen einer intrinsischen sympathomimetischen Komponente (ISA), ihrer Fettloslichkeit und/oder lokalanasthetischen Wirkung." @default.
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